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HER2 돌연변이를 타겟으로 하는 4세대 EGFR-TKI

HER2 (EGFR2) 돌연변이를 타겟하는 신규 경구용 4세대 EGFR-TKI

EGFR Exon 20 삽입 돌연변이는 비소세포폐암(NSCLC)에서 발견되는 원발성(선천적) EGFR 변이로, 기존 1~3세대 EGFR-TKI에 대한 낮은 감수성(내성)을 나타냅니다.
이를 표적하는 4세대 EGFR-TKI는 Exon 20 삽입 변이를 포함한 기존 EGFR-TKI 치료로 반응이 어려운 돌연변이 EGFR에 선택적이며 가역적으로 결합하는 차세대 약물입니다.
폐암 환자 유래 세포주에서 EGFR의 세포 내 tyrosine kinase 자기인산화(auto-phosphorylation)와 EGFR 하위 신호전달체계의 인산화(phosphorylation)를 농도 의존적으로 억제하여
암세포의 생존, 증식 및 진행을 차단하는 기전을 보유하고 있습니다.
특히, 기존 EGFR-TKI로 치료가 어려운 Exon 20 삽입 변이에 대해 선택적 결합과 강력한 억제를 통해 암세포 성장 억제 및 세포사멸(apoptosis)을 유도하는 것이 특징입니다.