파이프라인
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JIN-A01
EGFR/HER2 Exon 20 삽입 돌연변이를 타겟으로 하는 4세대 EGFR-TKI우수성
특성
EGFR 및 HER2 Exon 20 삽입 돌연변이를 타겟하는 신규 경구용 4세대 EGFR-TKI
- EGFR ex20 삽입 돌연변이 NSCLC에 대한 4세대 경구용 tyrosine kinase inhibitor (TKI)
- EGFR wild type sparing effect가 매우 우수함
- 경쟁 물질과 직접 또는 간접 비교 시 가장 우수하면서도 안전한 4세대 EGFR-TKI
핵심작용기전 그림
Inhibition of tumor proliferation,
survival and migration
survival and migration
핵심작용기전 기술
- EGFR 및 HER 2 (EGFR 2) Exon 20 삽입 돌연변이는 비소세포폐암(NSCLC)에서 발견되는 원발성(선천적) EGFR 변이로, 기존 1~3세대 EGFR-TKI에 대한 낮은 감수성(내성)을 나타냅니다.
- 이를 표적하는 4세대 EGFR-TKI는 Exon 20 삽입 변이를 포함한 기존 EGFR-TKI 치료로 반응이 어려운 돌연변이 EGFR에 선택적이며 가역적으로 결합하는 차세대 약물입니다.
- 폐암 환자 유래 세포주에서 EGFR의 세포 내 tyrosine kinase 자기인산화(auto-phosphorylation)와 EGFR 하위 신호전달체계의 인산화(phosphorylation)를 농도 의존적으로 억제하여
암세포의 생존, 증식 및 진행을 차단하는 기전을 보유하고 있습니다. - 특히, 기존 EGFR-TKI로 치료가 어려운 Exon 20 삽입 변이에 대해 선택적 결합과 강력한 억제를 통해 암세포 성장 억제 및 세포사멸(apoptosis)을 유도하는 것이 특징입니다.
JIN-A01 데이터
EGFR exon 20 insertion mutation 종양 마우스 모델에서 JIN-A01
또는 대조물질의 반복 투여 후 종양 성장 비교 분석: (A) EGFRASV, (B) EGFRSVD
