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JIN-A02

EGFR/HER2 Exon 20 삽입 돌연변이를 타겟으로 하는 4세대 EGFR-TKI

우수성

특성

C797S 돌연변이를 타겟하는 신규 경구용 4세대 EGFR-TKI
  • EGFR NSCLC에 대한 4세대 경구용 tyrosine kinase inhibitor (TKI)
  • EGFR C797S 이중, 삼중 돌연변이를 모두 타겟
  • EGFR wild type sparing effect가 매우 우수함
  • 뇌 전이에 대한 효과
  • C797S와 T790M의 cis와 trans isomer에 대해 모두 효과
  • 3세대 EGFR-TKI 사용 후 발생한 EGFR 돌연변이, L718Q에 대해서도 효과
  • 경쟁 물질과 직접 또는 간접 비교 시 가장 우수하면서도 안전한 4세대 EGFR-TKI

핵심작용기전 그림

핵심작용기전 기술

  • 3세대 내성이 있는 EGFR C797S 돌연변이를 포함한 이전 세대의 EGFR-TKI 치료 후 발생할 수 있는 돌연변이 EGFR에 선택적이며 가역적으로 결합하는 차세대 EGFR-TKI입니다.
  • 폐암환자 유래 세포주에서 EGFR의 세포 내 tyrosine kinase 자기인산화(auto-phosphorylation)와 EGFR 하위 신호전달체계의 인산화(phosphorylation)를 농도 의존적으로 억제하여
    암세포의 생존, 증식 및 유발을 억제하는 기전을 보유합니다.

JIN-A02 데이터

B/F3 EGFR 종양 마우스 모델에서 JIN-A02 또는 타그리소 반복 경구 투여 후 종양 성장 곡선 및 종양 내 EGFR 인산화 비교 분석:
(A) EGFRex19del/C797S, (B) EGFRL858R/C797S, (C) EGFRL858R/T790M/C797S, (D) EGFRex19del/T90M/C797S

YU-1097-luciferase 유래 두개 내 종양 모델에서 JIN-A02의 항종양 활성

JIN-A02 임상시험 대상자 돌연변이 프로파일 및 복용 기간

JIN-A02 임상시험 대상자 돌연변이 프로파일 및 복용 기간